九肽序列CKGGRAKDC的特性与功能
产地:西安齐岳生物可提供
包装:mg以及g级
用途:科学研究
特性:
CKGGRAKDC是一种由9个氨基酸组成的环状肽(Cys¹-Cys⁹形成二硫键),其特性包括:
靶向特异性:该肽可特异性结合脂肪组织血管内皮细胞表面高表达的禁食素受体2(Prohibitin, PHB),对白色脂肪组织(WAT)和棕色脂肪组织(BAT)均有靶向性。
结构稳定性:二硫键形成的环状结构赋予分子高构象稳定性,抵抗蛋白酶降解,延长体内半衰期。
双功能设计:分子包含脂肪靶向域(CKGGRAKDC)和促凋亡域(D(KLAKLAK)₂),前者介导靶向结合,后者通过破坏线粒体膜电位诱导细胞凋亡。
功能:
肥胖治疗:CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)₂(Adipotide)是首个脂肪血管靶向凋亡肽,通过诱导脂肪组织血管内皮细胞凋亡,切断脂肪细胞血供,导致脂肪细胞“饿死”。临床前研究显示,其可使肥胖猕猴体重下降11%,内脏脂肪减少30%,且无肌肉或心脏毒性。
代谢疾病干预:通过减少脂肪组织体积,改善胰岛素抵抗,降低血糖和血脂水平,适用于2型糖尿病和非酒精性脂肪肝的治疗。
肿瘤血管靶向:部分肿瘤血管也高表达PHB,CKGGRAKDC可作为载体递送化疗药物或光敏剂,实现肿瘤血管靶向治疗。例如,搭载阿霉素的CKGGRAKDC修饰纳米粒在乳腺癌模型中肿瘤生长抑制率提升55%。
抗衰老研究:通过减少老年动物内脏脂肪堆积,改善代谢衰老表型(如胰岛素敏感性下降),延长健康寿命。
九肽序列CKGGRAKDC可作为载体递送化疗药物或光敏剂
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